来氟米特片说明书内容 来氟米特片的主要成分有哪些

你是否被风湿性关节炎困扰，正在寻找一种有效的治疗药物？来氟米特片或许能为你带来希望。今天，就让我们一起了解这款药品的详细说明书，以便更好地认识它。

药品名称：来氟米特片。

主要成分：来氟米特。

性状描述：本品为薄膜衣片，除去包衣后呈现白色。

适应症：成人类风湿性关节炎。

规格型号：10mg10s2板。

用法用量：每晚睡前口服，每次2片（20毫克）。在治疗期间，可以继续使用非甾体类抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇药物。

来氟米特片是一种有效的治疗成人风湿性关节炎的药物。它也有一些常见的不良反应，包括但不限于白细胞下降、瘙痒、食欲下降、乏力、头晕、腹泻、轻度肝损伤等。还有一些较少见的不良反应，如脓肿、囊肿、发烧、颈痛等。

禁忌人群：对来氟米特及其代谢产物过敏者、孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

注意事项：

1. 严重免疫缺陷、发育不良、乙型或丙型肝炎患者、严重或无法控制感染的患者以及接受活疫苗免疫的患者不宜使用本品。

2. 准备生育的男性应考虑停止治疗，同时服用消胆胺或活性炭。

3. 如出现抑制等罕见不良反应，应立即停止服用来氟米特，同时服用消胆胺或活性炭以降低血浆中M1水平。

4. 服用来氟米特期间，可能出现一过性丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高。在服用初期，应每月检测一次ALT。根据ALT的数值，医生会给出相应的建议和治疗方案。

5. 如在服用期间出现白细胞下降，医生会根据白细胞数值给出相应的处理建议。

6. 有血液异常病史或肝肾功能不全的患者，使用来氟米特时应慎重，并经常进行血液和临床检测。

7. 如果剂量过大或出现毒性反应，可给予消胆胺或活性炭加以消除。

关于儿童用药：对儿童应用来氟米特的疗效和安全性尚未进行研究，因此年龄小于18岁的患者不建议使用本品。

老年患者用药：慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：来氟米特具有生殖毒性，可引起胚胎损伤。孕妇、哺乳期妇女以及可能怀孕的育龄妇女禁用。

药物相互作用：消胆胺和活性炭可以降低血液中M1水平；与肝毒性药物合用时，不良反应可能会增强。

深入了解来氟米特：一种强大的免疫抑制剂

来氟米特，一种具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂，以其独特的药理作用在医疗领域备受瞩目。它的主要作用机制是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成，展现出强大的抗炎效果。

在临床应用中，来氟米特的表现十分出色。如同所有药物一样，它也有一些需要注意的事项。在小鼠和大鼠的急性毒性试验中，来氟米特的最小毒性剂量分别为200-500毫克/公斤和100毫克/公斤。如果临床过程中出现药物过量或毒性反应，消胆胺和活性炭可以帮助加速药物清除。

来氟米特的主要活性代谢产物A771726（M1）在体内外试验中均表现出强大的药理作用。遗传毒性研究显示，来氟米特在某些特定试验中未表现出致染色体畸变作用。来氟米特对雄性和雌性大鼠的生育力没有影响。孕妇服用来氟米特可能对胎儿造成损害。在孕期使用来氟米特时需格外谨慎。

药代动力学研究表明，来氟米特在动物体内的代谢过程符合二房室模型。口服后，来氟米特迅速被吸收并转化为活性代谢产物M1，分布于全身各组织，其中血含量最高。M1的半衰期较长，因此需要一段时间才能达到稳态浓度。不同剂量的来氟米特会影响血浆中M1的水平。来氟米特与高脂饮食不会相互影响。

值得注意的是，在某些特定情况下，来氟米特与其他药物的联合使用需要谨慎。例如，与氨甲喋呤等药的联合使用可能会导致转氨酶升高，但研究结束后大多数患者的转氨酶可恢复正常。非甾体类解热镇痛药与来氟米特合并用药时，未出现不良反应增强现象。与利福平等药物的联合使用可能会使血液中M1的浓度继续升高，因此需要慎重。

了解到来氟米特片在体内的作用机制是一件相当复杂的事情。当这种药物进入血液后，它会迅速转化为M1形态，原型药物几乎无法被检测到。除此之外，它还有一些次要代谢产物，其中三氟甲基苯胺(TFMA)在某些患者体内以低水平存在并可被定量。关于来氟米特代谢的确切过程，虽然尚未发现特定的代谢酶，但我们知道它主要在肝细胞质和微粒体中发生。

对于类风湿性关节炎和慢性肾衰的患者，他们体内的游离M1数量会有所增加，这背后的机制仍然是一个未解之谜。在观察来氟米特片的分布时，我们发现M1主要存在于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中的分布较少。健康人体内M1的分布容积较低，而它与白蛋白的结合率却超过99.3%，这种结合量与治疗浓度呈线性相关。

除了以上的科学解析，我们还需要关注来氟米特片可能带来的不良反应。一些患者可能会出现乏力、头晕、恶心、食欲下降、轻度肝损伤等症状。每个患者的反应可能会有所不同。

关于药物的消除，活性代谢物M1在经过进一步的代谢后，可以通过肾脏和胆汁排泄。研究表明，近43%的放射性活性通过尿液清除，而48%的通过粪便。最初，肾脏是主要的清除途径，之后粪便成为主要方式。静脉注射M1的清除速率估计在31毫升/小时左右。

至于贮藏和包装，来氟米特片需要密封保存。每盒包含10mg10s2板，有效期为24个月，批准文号为国药准字H20050175。

来氟米特片是一种复杂的药物，它在治疗疾病的也可能带来一些不良反应。在使用前应该充分了解其作用机制和可能的反应，以便做出明智的决策。